L’azione dell’acido ascorbico
L’acido ascorbico, o vitamina C, applicato sulla cute riesce a neutralizzare le specie reattive dell’ossigeno (ROS) indotte dall’esposizione ai raggi solari UV e dai fattori ambientali quali fumo e inquinamento. I ROS sono la causa principale dei fenomeni che accelerano l’invecchiamento cutaneointaccando le strutture di elastina e collagene che mantengono la pelle tonica e dall’aspetto giovane. La vitamina C è attiva, inoltre, nel trattamento delle iper-pigmentazioni, del melasma e delle macchie solari in quanto interferisce con l’attività dell’enzima tirosinasi, coinvolto nel processo della melanogenesi. Diversi studi mostrano il coinvolgimento dell’acido ascorbico anche nella differenziazione dei cheratinociti e il miglioramento dell’adesione degli strati cutanei derma-epidermici.
Problematiche nell’utilizzo della vitamina C nelle formulazioni cosmetiche
Utilizzare la vitamina C all’interno di formulazioni cosmetiche presenta alcune problematiche date dal fatto che è una molecola altamente instabile; infatti, si degrada facilmente in ambiente acquoso, ad alti valori di pH, in presenza di ossigeno e in presenza di metalli. La degradazione della vitamina C all’interno delle formulazioni è individuabile dal cambiamento di colore che vira verso il giallo. È quindi consigliato fare attenzione a tutti i possibili cambiamenti che si dovessero notare nei prodotti cosmetici che abbiamo in casa e fidarci delle indicazioni riportate in etichetta, primo fra tutti il PAO.
L’obiettivo di un formulatore è quello di ottenere formule contenenti vitamina C che siano funzionali e stabili nel tempo e ci sono diversi accorgimenti che si possono adottare quando si formula un prodotto cosmetico contenente vitamina C. Sono state sviluppate infatti diverse strategie per limitare i processi di degradazione, come per esempio il controllo della presenza di ossigeno durante la formulazione e lo stoccaggio, bassi valori di pH e la riduzione del contenuto di acqua ricorrendo a formulazioni anidre o non acquose. Anche la presenza di determinati ingredienti come, per esempio, l’acido palmitico e la glicerina, possono aiutare nel mantenimento della stabilità delle formulazioni contenenti vitamina C.
È utile utilizzare packaging che limitino l’esposizione del prodotto alla luce e all’aria come, per esempio, materiali ambrati o sistemi airless.
Un’altra accortezza da attuare durante le fasi di formulazione è l’aggiunta di sistemi conservanti quali antiossidanti e agenti chelanti che riducono la degradazione dell’acido ascorbico come dimostra l’utilizzo di acido ferulico e sodio metabisolfito, un antiossidante, conservante e agente riducente.
In questi ultimi anni le strategie più utilizzate per formulare prodotti contenenti vitamina C prevedono l’uso di derivati stabilizzati dell’acido ascorbico e il ricorso a nano e microsistemi di incapsulazione per proteggere la vitamina C dai più noti fenomeni di degradazione.
Derivati stabili dell’acido ascorbico
La molecola di vitamina C è stata modificata in diversi modi per aumentarne la stabilità. Una delle possibili modifiche è stata quella di inserire un gruppo fosfato sull’anello ciclico dell’acido ascorbico e l’aggiunta di sali ionici quali sodio e magnesio, ottenendo così i derivati più conosciuti che sono il sodio ascorbil fosfato e il magnesio ascorbil fosfato. Questi derivati hanno un’attività antiossidante indiretta in quanto, dopo l’applicazione devono essere convertiti in vivo in acido ascorbico. Inoltre, nonostante siano più stabili, hanno una minore permeabilità negli strati cutanei rispetto all’acido ascorbico puro.
Un altro derivato stabile dell’acido ascorbico con proprietà schiarenti sulla pelle è l’AA2G, il glucoside dell’acido ascorbico, ottenuto con l’aggiunta di una molecola di glucosio alla vitamina C, il che ha portato non solo ad un aumento di tempo di persistenza nel corpo, ma anche alla possibilità di utilizzo a più alte dosi rispetto alla vitamina C pura.
È possibile utilizzare anche derivati lipofilici dell’acido ascorbico come l’ascorbil palmitato e il tetra-isopalmitoil ascorbic acid che però risultano più instabili nelle formulazioni cosmetiche finite rispetto ai derivati fosfati.
La Vitamina C incapsulata
Molti studi sono orientati all’ottenimento di una forma di vitamina C stabilizzata attraverso l’incapsulazione dell’acido ascorbico all’interno di sistemi di delivery per migliorarne l’efficacia, la protezione della molecola dai fenomeni di degradazione e il raggiungimento del sito target. Questi sistemi di delivery prevedono principalmente l’utilizzo di nano e microparticelle polimeriche o allestite con sostanze quali chitosano e ciclodestrine. Sono stati sviluppati anche liposomi formati da un doppio strato fosfolipidico, per esempio, formato da fosfatidilcolina e colesterolo al cui interno, nella fase acquosa è presente l’acido ascorbico mentre l’esterno è costituito dalle code idrofobe che permettono la protezione dell’attivo al suo interno. I sistemi di delivery che prevedono l’utilizzo di sistemi lipidici di questo tipo hanno anche il vantaggio di avere una maggiore affinità con il tessuto cutaneo e le membrane fosfolipide dei cheratinociti, facilitando il rilascio dell’attivo contenuto. Altre strategie di protezione della vitamina C prevedono l’utilizzo di micelle o microemulsioni W/O e W/O/W per difendere l’acido ascorbico idrofilico dalle degradazioni dell’ambiente esterno.
La sinergia degli antiossidanti
Prendendo spunto dai processi fisiologici umani, usare gli antiossidanti in sinergia tra di loro ne migliora sia l’efficacia che la stabilità all’interno delle formulazioni cosmetiche. Per esempio, è noto che la vitamina E ossidata può essere rigenerata nelle membrane cellulari nella sua forma attiva dalla vitamina C che agisce quindi in maniera sinergica. È stato studiato anche che l’utilizzo di vitamina E in combinazione con la vitamina C all’interno di formulazioni topiche promuove una maggiore protezione nei confronti dell’eritema. Come già anticipato l’aggiunta di acido ferulico, un antiossidante vegetale, in combinazione con la vitamina C ne aumenta la stabilità e la capacità di foto-protezione. Sembra anche che la stabilità fisico-chimica nel tempo di una formulazione migliori in presenza di molecole antiossidanti utilizzate in sinergia rispetto all’utilizzo singolo delle stesse. Probabilmente le interazioni intermolecolari dei derivati delle vitamine riduce la reattività all’ossigeno aumentandone la loro stabilità all’interno delle formulazioni.
Formulare un prodotto cosmetico richiede una grande conoscenza della natura chimica delle molecole e competenza nel saperle combinare al meglio tra loro, allo scopo di ottenere prodotti cosmetici altamente funzionali.
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Riferimenti
Review article – Vitamin C: One compound, several uses. Advances for delivery, efficiency and stability
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1549963419302011?via%3Dihub
